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Dapagliflozin:選択的SGLT2阻害剤

Dapagliflozin:a selective SGLT2 inhibitor

Simeon I. Taylor, Bristol-Myers Squibb Company, USA

Keystone Symposia:Pathogenesis of Diabetes Feb 1, 2012, Santa Fe.

Na+-glucose cotransporterであるSGLT2の変異は、Familial renal glucosiureaという遺伝性疾患になる。この疾患は、腎近位尿細管(S1/S2 segment)でのグルコース再吸収に障害があり、尿糖をきたすが、低血糖にならないなど健康上の異常は見られない。Phlorizinは、非選択的なNa+-glucose cotransporterの阻害剤として発見された物質で、その投与により高血糖を改善する。選択的なSGLT2阻害剤としてして、phlorizinをもとにdapagliflozinが合成された。Dapagliflozinは、臨床試験において、インスリン非依存的に空腹時血糖・食後血糖・HbA1cを低下させ、(カロリーが尿中に排泄されるため)体重も減少させた。また、(浸透圧利尿のため)血圧も低下した。腎機能には異常なく、尿路感染への影響も少ない。また膀胱癌や乳癌などの悪性腫瘍の増加もなかった。長期投与により心血管疾患リスクの低下も示された。
現在、dapagliflozinの臨床試験中のBristol-Myers Squibb/AstraZenecaは、FDAよりさらにデータを出すよう求められているところ。
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by md345797 | 2012-02-02 15:59 | その他